CannaData

Léky Epidiolex a Sativex obsahující přírodní kanabinoidy jsme si představili v jednom z minulých článků. Úžasné vlastnosti fytokanabinoidů už několik desítek let motivují vědce a především farmaceutické společnosti k výrobě jejich syntetických napodobenin. Léčiva Marinol, Syndros či Cesmet obsahující účinné látky dronabinol, nabilon nebo nantradol jsou ty nejznámější z nich.

Už v raných výzkumech v první polovině dvacátého století si někteří vědci pohrávali s myšlenkou, zda by nešlo účinné látky z konopí nahradit syntetickým způsobem.

Léčiva Marinol a Syndros obsahují účinnou látku dronabinol

Dronabinol   

Syntetický kanabinoid dronabinol je izomerem psychoaktivního fytokanabinoidu tetrahydrokanabinolu (THC) s velmi podobným, ale ne identickým, působením na centrální nervový systém a kanabinoidní receptory.

Podle FDA (Úřad pro kontrolu potravin a léčiv) zmírňuje Dronabinol nevolnost, proto se v podobě kapslí Marinol nebo tekutého Syndros předepisuje v USA (výhradně pouze) jako antiemetikum při chemoterapii nebo AIDS. Současně podporuje chuť k jídlu, proto je vhodný i pro pacienty trpící kachexií. Také má, podobně jako THC, prokázané analgetické účinky. Podle některých poznatků má navíc prospěšné účinky na spánkovou apnoe. V Česku nejsou v tuto chvíli dostupné žádné léky obsahující dronabinol.

Základní charakteristika:

Molekulární vzorec: C21H30O2

Chemický název: (6aR-trans)-6a,7,8,10a-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H-dibenzo[b,d]pyran-1-ol

Molekulární hmotnost: 314.4 g/mol

Etiketu si můžete prohlédnout zde a další informace zde.

Marinol        

Obchodní jméno pro lék obsahující syntetický kanabinoid dronabinol, izomer tetrahydrokanabinolu THC.

Účinná látka dronabinol je rozpuštěna v sezamovém oleji a lék v podobě kapslí obsahuje 2,5, 5 nebo 10 mg účinné látky. Neobsahuje však žádné další kanabinoidy ani jiné sloučeniny obvykle přítomné ve výtažcích z rostliny konopí. Dronabinol má stejně jako jeho přírodní vzor psychoaktivní a omamné účinky. O dalších negativních účincích se vedou diskuse, nejčastějším argumentem proti je zcela chybějící synergický entourage efekt.

Marinol zmírňuje nevolnost, zvyšuje chuť k jídlu a může mít analgetické účinky. V USA se předepisuje výhradně jako antiemetikum při chemoterapii (od roku 1985) nebo AIDS (od roku 1992) v případech, kdy konvenční léky nezabírají. Je určen výhradně pro dospělé pacienty.

Syndros

Obchodní jméno pro lék obsahující syntetický kanabinoid dronabinol, izomer tetrahydrokanabinolu THC. Od dronabinolových kapslí Marinol se liší skupenstvím, je v tekuté podobě. Na trh byl v USA uveden teprve v roce 2017.

Lék Syndros se předepisuje, podobně jako Marinol, pouze ve dvou případech a je určen jen pro dospělé pacienty. Při ztrátě váhy u nemoci AIDS a jako doprovodný lék při chemoterapii v situacích, kdy konvenční léčba nezabírá.

Lék Cesamet obsahuje účinnou látku nabilon

Nabilon

Syntetický kanabinoidní a dibenzopyranový derivát s antiemetickou aktivitou. FDA schválil jeho používání už v roce 1985. Nabilon je vysoce selektivním a silným agonistou kanabinoidních receptorů. Od jiného syntetického kanabinoidu dronabinolu se liší tím, že není derivován z fytokanabinoidu THC, ačkoliv je mu chemicky podobný. Mimo jiné se liší např. vyšší molekulární hmotností.

Nabilon, někdy označovaný jako nabilona nebo nabinolum, je účinnou látkou léku známého pod obchodním názvem Cesamet.

Základní charakteristika:

• Molekulární vzorec: C24H36O3
• Chemický název: (6aR,10aR)-1-hydroxy-6,6-dimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-7,8,10,10a-tetrahydro-6aH-benzo[c]chromen-9-one
• Molekulární hmotnost: 372,5 g/mol

Další informace najdete zde.

Cesamet

Cesamet je obchodní název schváleného léku obsahujícího syntetický kanabinoid nabilon. Cesamet byl uveden na trh v roce 2006 a používá se pro zmírnění nevolnosti u pacientů procházejících chemoterapií, současně může zlepšit spánek, snížit bolest nebo uvolnit křeče. V Česku není dostupný.

Dalším pozitivním či negativním vlastnostem syntetických kanabinoidů se budeme věnovat v dalším článku Výhody a nevýhody syntetických kanabinoidů.