CannaData

Sativex vyrábí britská firma GW Pharmaceuticals, která na jeho vývoji začala pracovat už na konci devadesátých let minulého století. První klinické zkoušky proběhly v roce 1999, od roku 2007 je legální v Kanadě a na britském trhu léčiv je licencován od roku 2010. Je úspěšně registrován v několika zemích, ale v mnoha z nich, včetně ČR, není pro pacienty reálně dostupný. Přitom v České republice je oromukosální sprej Sativex registrován u Státního ústavu pro kontrolu léčiv (SÚKL) už od roku 2011.

Účinnou látkou v Sativexu je Nabiximols, přírodní preparát vyrobený ze dvou odrůd rostliny cannabis sativa.

Full spectrum extrakt Nabiximols

Nabiximols je přesně definovaný rostlinný preparát obsahující vždy stejné množství specifických kanabinoidů a dalších látek (terpenoidů a flavonoidů) s majoritním podílem tetrahydrokanabinolu (THC) a kanabidiolu (CBD). Připravuje se ze dvou standardizovaných odrůd, každá je bohatá na jeden z těchto kanabinoidů. Extrakt se používá pro výrobu léku Sativex.

Přípravek je známý i pod latinským názvem Cannabis sativae folii cum flore extractum spissum.

Základní chemická charakteristika Nabiximols:

• Molekulární vzorec: C42H60O4
• Molekulární hmotnost: 628,9 g/mol

Detailní informace o Nabiximols najdete zde.

Sprej Sativex

Sprej tvoří žlutohnědá kapalina v nádobkách o objemu 10 ml vybavených pumpičkou pro vstřikování. Nejúčinněji působí po stříknutí pod jazyk.

Sto mikrolitrů tekutiny obsahuje 2,7 mg THC, 2,5 mg CBD a další minoritní kanabinoidy, terpenoidy i flavonoidy. Kromě toho v něm je 50% ethanol, propylenglykol a silici máty peprné.

Pro obchodní účely je purifikované CBD označováno jako Nabidiolex, purifikované THC jako Tetrabinex. Ve většině zemí, kde je Sativex dostupný, je možné ho primárně předepisovat pacientům s roztroušenou sklerózou. Lékaři jej mohou v některých případech předepsat i pacientům trpícím jinými chorobami, u kterých byly zjištěny pozitivní účinky konopí.

Jak uvádí příbalový leták, lék Sativex ve formě oromukosálního spreje je určen pro zmírnění příznaků spojených se spasticitou, svalovou ztuhlostí doprovázející roztroušenou sklerózu (RS). Samotnou RS ale neléčí. Využívá se hlavně tehdy, kdy se nedaří spasticitu zmírnit konvenčními přípravky.

Výhody a nevýhody léku Sativex

Jeho účinky byly prokázány vědeckými metodami a studiemi, které současně jednoznačně potvrdily vysoký léčebný potenciál konopí. Sativex také logicky splňuje nejnáročnější standardy pro léčiva. Výhodou je i snadná aplikace, vstřikuje se pod jazyk. I když účinné látky nepůsobí po požití tak rychle, vstřebání trávícím traktem zajistí silnější a delší účinek než například kouření. Případné vedlejší účinky nejsou tak nepříjemné, jako u jiných léčiv. Po vysazení se sice mohou objevit nežádoucí stavy, ale pouze krátkodobě.

Na druhou stranu, Sativex není vhodný pro pacienty s potenciálem rozvoje psychiatrických poruch jako je např. schizofrenie, psychóza apod. Není doporučován těhotným nebo kojícím ženám ani dětským pacientům. Jen lékař může poradit, zda je Sativex vhodný při prokázané epilepsii, chorobě jater a ledvin nebo závažných srdečních onemocněních. Přítomnost THC může vyvolat nežádoucí omamné účinky, které mohou být překážkou v jistých zaměstnání.

Někteří kritici přípravku tvrdí, že Sativex je pouze v alkoholu vylouhované konopí. A není třeba to chápat jako pomluvu, je to v podstatě fakt. Dalším častým důvodem více či méně oprávněné dehonestace tohoto produktu je i přes nezpochybnitelnou prospěšnost jeho vysoká cena.

Příbalový leták si můžete přečíst zde. V registru SÚKL najdete Sativex zde.

Nový lék Epidiolex s vysokým obsahem CBD

Dalším oficiálním lékem, který je vyroben na bázi fytokanabinoidů, je Epidiolex. Od listopadu 2018 je na americkém trhu léčiv k dispozici vysoce purifikované CBD v kapalné formě. Epidiolex kromě izolátu tvoří také sezamový olej, dehydrovaný alkohol, jahodová příchuť a sakralóza.

Lék ve formě oleje je dostupný pouze na předpis a je určen k orálnímu použití při zmírňování záchvatů spojených s dvěma raritními typy epilepsie, Lennox-Gastautovým syndromem (LGS) a Syndromem Dravetové. V článku Kanabidiol zmírňuje záchvaty a sociální deficity myší se Syndromem Dravetové si můžete o účincích CBD přečíst více.

Před pár měsíci bylo povoleno jeho používání i na území Evropské unie. Kdy, a pokud vůbec, se ale dostane do českých lékáren, se v tuto chvíli nedá předvídat. Výrobcem tohoto léku je stejně jako v případě Sativexu britská společnost GW Pharmaceuticals.

Základní vlastnosti léku Epidiolex

• První lék obsahující přírodní kanabinoid z konopí schválený Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA).
• Obsahuje izolát rostlinného kanabinoidu CBD.
• Nemá žádné omamné účinky typické pro THC a je vhodný pro pacienty už od dvou let.
• Prokázané účinky otestovány v laboratorních i klinických studiích, na kterých spolupracovalo mnoho významných vědců.
• Testovaný a schválený podle vysoce náročných standardů FDA.

Spotřeba léku a jeho roční cena závisí primárně na hmotnosti pacienta. Podle dostupných pramenů, jeden miligram Epidiolexu vyjde přibližně na 0.12 USD.

• Cena za rok pro 25 liber vážící (cca 11 kg) dítě bude při dávkování 10 mg/kg na den kolem 5000 dolarů bez příspěvků z pojištění.
• Cena za rok pro 150 liber vážícího (cca 68 kg) teenagera bude při stejném dávkování cca 30000 dolarů bez příspěvků z pojištění.

Další informace o léku Epidiolex najdete zde.

Výrobce upozorňuje, že užívání může způsobovat problémy s játry a proto doporučuje před započetím medikace a v jejím průběhu kontrolovat krev a jaterní parametry. Uživatelé Epidiolexu se také mohou potýkat s vedlejšími účinky způsobenými kanabidiolem, jako např. ospalost a pocit únavy, snížení chuti k jídlu nebo průjem. Ve výjimečných případech (1:500) se mohou u pacientů objevit výkyvy nálad, úzkosti nebo sebevražedné myšlenky. Tím, že CBD působí na kanabinoidní a další receptory, může užívání Epidiolexu ovlivňovat účinnost jiných léčiv.

Syntetickým kanabinoidům a léčivům z nich vytvořených se budeme věnovat v dalším článku.